DESCRIPCIÓN


Una parte considerable de los productos que entran en programas de desarrollo farmacéutico nunca llegan al mercado. El mayor porcentaje de los fracasos (39 %) se debe a problemas ADME (absorción, distribución, metabolismo y excreción), por lo que la determinación de estas propiedades en las fases iniciales de la investigación supone un gran ahorro en los costes de los programas de desarrollo farmacéutico.


La vía oral es la preferida para la administración de medicamentos, por lo que es muy importante conocer el grado de absorción gastrointestinal de los principios activos. También es importante saber si una determinada molécula será capaz o no de penetrar en el SNC. Así, cuando se diseña un fármaco para una enfermedad psiquiátrica o neurodegenerativa central es imprescindible que la molécula sea capaz de atravesar la barrera hematoencefálica para alcanzar su diana terapéutica. Por el contrario, cuando lo que se busca es el desarrollo de fármacos que actúen en otros órganos, su distribución en el cerebro no es deseable, ya que suelen aparecer efectos secundarios.


Un grupo de investigación del CSIC ha optimizado métodos de alto rendimiento para la determinación in vitro de propiedades farmacocinéticas (absorción oral y penetración en el sistema nervioso central), que evitan el empleo de animales de experimentación. Estos métodos se pueden aplicar con éxito, tanto a productos solubles en agua, como a los que presentan una limitada solubilidad acuosa.
La metodología consiste en medir la velocidad con la que los productos atraviesan diferentes lípidos naturales, capaces de mimetizar una barrera biológica determinada, empleando microplacas de 96-pocillos. Por comparación con fármacos comerciales, se puede calcular el grado de absorción oral o su penetración en el sistema nervioso central.


• Métodos rápidos, fiables, reproducibles y de bajo coste. Permiten, por lo tanto, evaluar series de compuestos en poco tiempo.


• Se necesita poca cantidad de producto: por lo general, entre 1 y 5 mg son suficientes para evaluar la absorción oral y la penetración en el SNC.


• No es necesario conocer la estructura de los compuestos.

ASPECTOS INNOVADORES


Existen otros métodos in vitro para la determinación de la absorción oral y de la penetración en el sistema nervioso central, pero sólo se han aplicado a moléculas solubles en agua. Los métodos desarrollados por el grupo de investigación del CSIC permiten la evaluación de moléculas con limitada solubilidad acuosa.

VENTAJAS COMPETITIVAS


Los métodos in vitro de alto rendimiento para la determinación de propiedades farmacocinéticas (absorción oral y penetración en el sistema nervioso central) presentan las siguientes ventajas competitivas:


• Permiten reducir el número de animales empleados en el proceso global de desarrollo de un fármaco.


• Son de bajo coste, rápidos, fiables y reproducibles.


• Necesitan poca cantidad de producto (1 - 5 mg).


• Se adaptan fácilmente a las necesidades de solubilidad de los productos.


• No es necesario conocer la estructura de los compuestos.

PALABRAS CLAVE


Farmacocinética in vitro, absorción oral, penetración en el SNC.

SOLICITUD DE PATENTE


Know-how ya existente. Método usado en la solicitud de patente española 200703264

PERSONA DE CONTACTO


Beatriz Lara
mail: blara@orgc.csic.es
teléfono: +34 91 585 49 62


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